Paraziták gazdasejtjeiket és betegségeiket. A vírusok és az afrikai sertéspestis veszélyei

Kábítószer-felfedezés és fejlesztés Parazita fertőzés Zsírsav hozzáadása bizonyos fehérjékhez elengedhetetlen az alvási betegséget okozó protozoák és az emlősök gazdasejtjeinek túléléséhez. Most közölték azokat a vegyületeket, amelyek ezt a folyamatot célozzák a protozoákban.

Nem létezik biztonságos és hatékony gyógyszer az afrikai trypanosomiasis HAT, más néven alvásos betegség; 1.

Több mint egy évszázados tanulmány szinte elhanyagolta a HAT hatását az egyénekre.

A Nyugat-Nílusi láz emberekben és állatokban

A helyzet még rosszabbá tétele érdekében a betegségre nemrégiben kevés figyelmet fordítottak az Paraziták gazdasejtjeiket és betegségeiket Afrikát sújtó sok baj közepette, a tsetse legyek otthonában, amelyek a fertőzés fő okozója.

De a kiadás Ezeknek az ugandai tinédzsereknek alvási betegségük van, amely egy potenciálisan halálos kimenetelű betegség, amelyet a próbanzoán a Trypanosoma brucei beillesztett okoz. Frearson et al. Van néhány egyedi sejtútja is. Ezért széles körben elterjedt az optimizmus, hogy lehetõvé kell tenni a HAT kezelésének kifejlesztését a szervezetre jellemzõ gyógyszercélok azonosításával - feltételezve, hogy pénzügyi források rendelkezésre állnak.

• Orsofereg gyerekeknel
• A vírusok és az afrikai sertéspestis veszélyei | Kárpátalja
• A közönséges májmétely, a Fasciola hepatica, mely cm hosszú, kb.
• A HIV-1 virulensebb agresszívebb és könnyebben fertőz, mint közeli rokona; [10] a világjárványért is alapvetően ez a faj felelős.

Sőt, a T. Az emberi immunrendszer nem képes megsemmisíteni a T. Ez lehetővé teszi a HAT-fertőzések fennmaradását általában a fertőzött ember haláláig, a kómát követve, amely akkor következik be, amikor a parazita megtámadja a beteg agyát.

A vírusok és az afrikai sertéspestis veszélyei

Az utóbbi években számos folyamatot fedeztek fel, amelyek révén a fehérjéket transzláció után kémiailag módosítják, és olyan csoportok kapcsolódását eredményezik, amelyek fontos módon befolyásolják a fehérjék tulajdonságait. Az as évek elején felfedezett 3, az N- mirisztoilezés lehetővé teszi számos alapvető jelátviteli funkcióval rendelkező fehérje társulását a sejtmembránokhoz. Az ezen módosításért paraziták gazdasejtjeiket és betegségeiket enzim - az N- mirisztoiltranszferáz, NMT - megtalálható a 4, 5-es tripánoszómák és az emlősök 2 sejtjeiben, és a túléléshez szükséges.

Mivel az N- mirisztilált fehérjékkel kapcsolatos szignálokat néha megszakítják a vírusos fertőzések vagy a rákot okozó mutációk, az NMT-t széles körben tanulmányozták.

Lényeges, hogy ez a potenciális NMT-gátlók könyvtárainak elkészítését eredményezte, és megkönnyítette a trippanoszóma és az emlős enzimek, valamint a potenciális gyógyszerekkel való kölcsönhatásuk részletes összehasonlítását. A Frearson és munkatársai mérföldkőnek számító felfedezése 1 egy erős és szelektív NMT-gátló kifejlesztése és validálása, amely alacsony orális dózisok mellett gyógyítja meg az egerekben a trippanoszóma-fertőzéseket.

Navigációs menü

Kezdetben 62 kémiai szerkezet szűrésével kezdték, ez egy olyan eljárás, amely számos mérsékelten aktív NMT-gátlót azonosított. Ezek között szerepel néhány pirazol-szulfonamid-vegyület lásd az 1a. Ábrát a A csapat tovább folytatta több mint további szulfonamid-származék előállítását, köztük azokat, amelyek nemcsak szer alacsonyabb koncentrációban voltak aktívak, mint a szűrés során azonosított vegyületek, hanem szelektivitást mutattak a trippanoszóma NMT-vel szemben az enzim humán változatával szemben.

Az egyik ilyen szerkezet, a DDD, nagyon alacsony nanomoláris paraziták gazdasejtjeiket és betegségeiket mellett elpusztította a trippanoszómákat a tenyészetben. Nevezetesen, ezek a koncentrációk szor alacsonyabbak voltak, mint azok, amelyeknél a vegyület elpusztította az emlős sejteket a tenyészetben.

Például megfigyelték, hogy a vegyületek kevésbé letálisak azoknak a trippanoszómáknak, amelyeket genetikailag manipuláltak az NMT túlzott expressziójára. A szerzők olyan vizsgálatokat is végeztek, amelyekben radioaktív jelöléssel ellátott mirisztavat adtak be a gyógyszerrel kezelt trippanoszómákhoz. Megállapították, hogy bár a mikroorganizmusok a normál sebességgel továbbra is normál sebességgel álltak elő, mielőtt meghaltak, a radioaktív mirisztinsav nem került tovább azokba a fehérjékbe, amelyek általában mirisztiláltak.

Amikor a szerzők orálisan adtak DDDot az egereknek a trypanosomiasis 1.

A trippanocid gyógyszerfejlesztés végső célja azonban, hogy olyan vegyületeket találjon, amelyek aktívak a HAT 2. Az eddig vizsgált szulfonamidok nem voltak hatékonyak a trippanosomiasis ezen stádiuma ellen, ezért a cél elérése érdekében a vegyületek további optimalizálása szükséges.

Valójában valószínűleg nem lehet megtalálni egy tökéletes vegyületet, amely legalább rövid távon ötvözi a HAT kezelésére szolgáló összes kívánatos tulajdonságot.

Zsírmentes fehérjék elpusztítják a parazitákat természet

Például, bár sokkal előnyösebb, ha a gyógyszereket szájon át, nem pedig injekció formájában kell bevenni, az intravénás injekció elfogadható ideiglenes kompromisszum lehet egy nem toxikus gyógyszer számára, amely gyorsan hatásos a HAT legvirágosabb formájának 2.

Intravénás gyógyszer - a melarsoprol - már létezik a betegség ezen formájára és stádiumára, de mellékhatásai elfogadhatatlanok. Frearson és munkatársai 1 biokémiai vizsgálatokat és röntgenkrisztallográfiát alkalmaztak a DDD és az NMT közötti molekuláris kölcsönhatások azonosítására. Ez az információ a szulfonamidok jövőbeni kémiai módosításaihoz vezet, amelyek célja a vegyületek hatékonyságának, szelektivitásának és biológiai hozzáférhetőségének javítása.

Fereg jelentese alomban módon a szerzők megjegyzik, hogy a DDD a biokémiai szelektivitásnak csak egy kis részét mutatja a trippanoszóma és a humán NMT között - a trippanoszóma enzim gátlásának fele IC50 csak a fele az emberi enzimnek. Ezért azt sugallják, hogy a trippanoszómák NMT-gátlással szemben megfigyelt túlérzékenysége annak az egyedülállóan magas sebességnek az eredménye, hogy a T.

Ahhoz, hogy a Frearson és munkatársai szulfonamidjaihoz hasonló ígérettel új vezetéseket hozzunk, további célokat kell találnunk és paraziták gazdasejtjeiket és betegségeiket kell azokat a jelenlegi jelentés mélységében és paraziták gazdasejtjeiket és betegségeiket. A gyógyszerfejlesztés kockázatos és költséges.

Keresés űrlap

A DDD vagy kapcsolódó vegyületek validálásának következő lépései nem kivételek. De a jelek biztatóak, különös tekintettel a jelen cikk szerzőinek megközelítésére, akik közül sokan a Dundee kábítószer-felfedező egységén találhatók 7.

Részt vettem egy olyan felülvizsgálati folyamatban, amely támogatta az egység létrehozását, ahol a döntések arról, hogy milyen célokat kell elérni 8, a gyógyszerfejlesztési szakemberek előjoga, de a szomszédos kutatók tájékoztatják a Dundee Egyetem Élettudományi Főiskolájáról. Ez megalapozott alapot teremt az akadémiai kutatások hatékony átültetéséhez a gyakorlati alkalmazásokhoz, különös tekintettel az elhanyagolt trópusi betegségek kezelésére paraziták gazdasejtjeiket és betegségeiket gyógyszerek felfedezésére.

Hozzászólások Megjegyzés benyújtásával vállalja, hogy betartja feltételeinket és közösségi irányelveinket.

Ha valami visszaélésszerűt talál, vagy amely nem felel meg a feltételeinknek vagy irányelveinknek, kérjük, jelölje meg, hogy nem megfelelő. Szerkesztő Választása.